本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html' W) O [4 q# k( I* d1 {
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2( N3 i5 n! P+ B" e& W' K" {5 b, f4 H4 {
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 6 m0 [$ o) H$ f! v' k
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
2 ?& [! F e2 L/ F* F( A体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
1 y w+ p% n1 }* R& u/ n; k0 H体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]- {& N$ j/ }6 I0 I/ ?5 P2 B
特征 . f; X8 w$ R/ y6 R3 e, q& i
: h0 c j! S J最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。4 O0 N# I$ b0 k+ Y9 x
# i/ g/ R$ d* X1 Y' F临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
6 [0 v$ H2 u+ e) W2013年12-24日
9 O$ E5 b# T! W5 [8 ?- t老马(925951365) 11:23:42
6 C. I0 P% c+ y! e/ n0 O- V 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床4 H) I8 I( x+ J! K3 Z. p
老马(925951365) 11:38:19
. a3 {$ S% z4 T* O+ v8 \# p! ^EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
, k( q' P: o; K2 a% ?凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
5 \3 e2 P, }) N! M/ j6 d. k蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
7 c- q' V/ S X. ] E0 |+ D, I等明年,大家就可以联BIBF1120了- z0 e+ L: b+ \
老马(925951365) 11:57:30
( `& ^- w' F" r) K6 ?10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。4 J! g' g/ [6 Y4 I
老马(925951365) 11:59:088 v% X' N9 d6 D' ]3 T1 x
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
Z0 |- D) K. G9 ~BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
8 a t" q" Q# o# y这药副作用不大,每天150mg*2, {2 n% d8 L; Z/ D7 B6 i
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了' [) k; E/ ^: Z+ }; K0 Y
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