本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
9 S; S! w) G3 U% f& V. }产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
) G- K; X! T6 D* V靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 - W4 i! o) W& J" Y% U% i
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
) C9 I0 `9 A5 n5 F4 s! y, B体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]9 U _, Y% q" z7 s6 u3 v
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
# w; B7 w' t+ A$ p特征
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0 [4 W! F/ _, f J7 @9 B, d最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。' V; |' d- S! t# h4 t6 U* h& B- U
& ?1 M' N2 f% _* b+ Y6 [, Y临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
. p" ?+ ^1 C6 H8 W1 l4 b2013年12-24日
0 k2 C! d; T$ c老马(925951365) 11:23:42 U& V% J9 X! F& u6 r
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床/ ?+ d2 g8 H. z. m/ n4 s8 c4 ?! p7 X
老马(925951365) 11:38:19
/ X9 j8 J. \- j' c% U! ZEMT是靶向药和化疗药的耐药机制6 t' H" h; j" E4 P3 i* z, n
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗2 w2 K, T/ A6 H6 [9 n; w( s' o& d4 \& H7 u
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
# P2 a1 z9 H# R7 ` n3 o5 [等明年,大家就可以联BIBF1120了$ i' X0 @8 ~2 l5 m/ U% ~
老马(925951365) 11:57:30
, J. c, }( B* r. k" h10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
# [2 p1 X9 h- A/ A$ Y老马(925951365) 11:59:08' T- ^5 `+ v3 G! T0 }' t8 d& N
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
0 R, M4 Y6 G: W" Z1 I0 PBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
& d+ j: Q9 g0 E: A$ E# Y这药副作用不大,每天150mg*2' A* h: t5 _# i( {4 {' d
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了% ]9 K7 r8 g. \5 i8 p9 R* ]- Y
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