本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 7 z0 _$ @5 v8 L6 D+ I- _8 X
! z \" H( q: o' I5 P, ?1 s3 T# R
http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
/ j5 p/ G' `( ^2 w# @2 N" q: \% P产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
/ b5 i$ n. B0 @* p8 m; a7 x靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
+ g% n( E4 X2 R( \; l8 V: ^" z& PIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
9 c" w5 N! G' b+ g- z* M! B体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]/ m1 X# v) o P3 l* ^, D
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]/ P+ o% d* \( p3 G% K- R7 ~7 ]+ S7 K
特征 4 \* r/ A* B% m0 Y: K
: S. C6 p2 ~ x+ K; a最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
C, z8 _$ I; z! T+ [8 p
7 l! \2 j2 ^) z' U7 e9 T' C临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
. H5 @& l1 d3 a5 J9 l, B2013年12-24日
; S7 Q- g- M# i2 g老马(925951365) 11:23:42% _! V8 X% c+ u( n7 C1 J& x
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床. l/ d+ T& W/ u4 L; o/ F
老马(925951365) 11:38:19
$ ?) L4 v P) C% N" iEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
4 c3 N- f7 r( {) {$ B& ^凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗' ~6 y6 P( j+ P3 ^2 g
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
% r% S9 A0 o( j* ?! e6 @等明年,大家就可以联BIBF1120了
2 x) v- x& m r& P5 b) ]+ N老马(925951365) 11:57:30
5 w2 U! b o" ?7 D7 j# `10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。0 F/ T1 P1 }2 Q; e- [
老马(925951365) 11:59:08 Z6 W* ^& l7 H* S& c% V
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行6 U% M) b+ ]- k2 w
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
) k% _8 p2 Y; }# i6 C& k) @这药副作用不大,每天150mg*27 _0 M+ r) r- z8 h
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
2 b+ s9 J, z+ v4 A; L' N9 i. p( ]' m# T1 I9 Y# q: Z
|