本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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, ]1 \/ ?( q3 W& [0 n- Yhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html" Z% {5 V* e) E: W+ v* S5 G) t u7 W/ Y( T
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
- i. c- @# q6 v9 f+ Z5 p靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 % x5 Y/ F. k1 r8 h/ u9 O' N5 r
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
9 P, u/ C- G# }7 Q体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]& }' @- }2 W _3 P
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]2 i9 X3 @. ^" j; V) o
特征
1 w! H% n8 j3 d/ D6 u) g0 x* Q; x. k4 e" n F8 I4 o; N
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。; \" t9 J/ m i1 y6 {
4 s9 a8 |$ e7 U- d临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg3 B$ K |/ i7 T8 Y, X2 Y' c$ Z
2013年12-24日
' F& {; K4 D% S9 p& K$ |: m老马(925951365) 11:23:42
1 z4 b* J0 o; [, [7 E/ ]0 q) V 有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床4 {0 _* t" n4 j$ ~0 {: m2 v
老马(925951365) 11:38:19( y2 @# `* H6 u( b: A% b
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
/ U% _& i+ k* x# [2 [凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
+ r% \# ` c) b- L. Y蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
; v l+ n# {" T- R0 g等明年，大家就可以联BIBF1120了' ]/ s# Z2 V# a5 R
老马(925951365) 11:57:30
1 W8 `6 Y, B! u, r% V' O. A3 p10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
+ {( n* [: L) ]' M9 J! }老马(925951365) 11:59:08
# }# @9 E( q! ~BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
' b7 P; m+ t9 W6 N# i2 eBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
: w. T9 } L& F3 B这药副作用不大，每天150mg*22 S0 ~ U) a1 y& U/ n( N
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
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