马上注册，结交更多好友，享用更多功能，让你轻松玩转社区。
您需要 登录 才可以下载或查看，没有账号？立即注册
x
本帖最后由 lliyany 于 2012-7-19 22:54 编辑 : L* u' A' e9 t3 `. b) q
) G& B0 M5 ^* i/ C
因为家里易瑞沙获得性耐药，今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。
" e! G" e" I* v1 V% Z
0 G. S( t7 i6 g8 I9 e
" m+ k9 u# [8 m6 A8 `& W简单总结一下：
' g) F" m$ [8 _$ q: R* d! ]$ @/ E; n) c+ a
2 H, n6 q& C G Y5 K# ?& `% W
1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor，EGFR)，& T" L: u [3 @/ x) m' D1 x
奇怪的是，看的着写文献，写针对血管内皮生长因子的很少。
! a1 z5 [/ ~4 s- V4 ~ i当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶，提出的多，具体好像没有什么操作。7 P% P# ]. y6 l5 D" @5 ^
( j) j, n& `3 N- l& H4 j8 H% k2、FDA认可的EGFR靶向药有6种：分别是药 靶点 类型和适应症: `7 }; h# B6 m4 V
3 H/ {1 P3 ^4 V P# g5 ^9 c# W+ M
吉非替尼( gefitinib， Iressa)
/ I( h) J* G2 }" G埃洛替尼( erlotinib，Tarceva) 1 p3 R: \. d: Y& u
拉帕替尼( lapatinib，Tykerb) 4 c3 _/ \$ ^( p6 G2 U. n
西妥昔单抗( cetuximab，Erbitux)
* d4 n( g+ q9 b4 `帕尼莫单抗( panitumumab，Vectibix) 9 N `4 I/ n, J0 d; p' }" W/ l
曲妥珠单抗( trastuzumab，Herceptin)
' j/ [/ O# v5 H* p, B7 l
6 U+ a; c, o0 R4 {( a0 g' `其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的（TKI），剩下的是单克隆抗体类的。
# h2 X( L5 R4 p( G8 x* ^* s4 G: ?) y3 A
来论坛少，不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗？
7 y. m) b2 T; @6 C/ H6 f" z( N4 A* I2 w& I
3、应对耐药的方法 主要有两个$ I0 W" r5 \* E
( v! `1 o+ w: r; X& L9 i一是应用不可逆的EGFR 抑制剂；二是联合应用或者单用多靶点药物，同时阻断多种信号通路。
; ?: H# I% o; w. M, y- W& I; @7 {3 I
不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药，进入临床试验阶段， 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。( R! K8 `& V* x
# p* |/ _6 B: Z% t6 h0 r0 S- h6 i联合用药：如厄洛替尼（erlotinib）联合贝伐单抗（bevacizumab）治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%
9 `/ Y: ^( v$ A如吉非替尼耐药应用洛伐他汀（lovastatin）联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药+ m! @, a+ S3 m$ `; u
7 w; l$ e# A# @4 C& h$ H% s
这个报道不错，下一步我看看洛伐他汀是什么东东。
. C/ |7 M$ i3 Z9 q
" \" s6 |4 W$ ?1 B& ~
3 `( k; u3 G- }& ~* c0 a4 _) t. M% J4、列列新药吧，直接看得崩溃，不知道将来是哪个是真神。列的混乱，不分重要和先后。
! \ I4 p- Q( z! E6 m5 B$ V# b9 T& R9 O8 {* A3 P3 K3 C8 u0 U
( ?: f9 }3 F2 J+ I0 X: T4 |$ y- e; [6 W! u
主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI，以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂，不是搞这个的，我也不懂。8 ` H$ X! h- R- ^) s9 g
! @6 F% W& n/ g$ C1 n. I
PF02341066
0 d) ]0 s# s4 Q; E( d- tGSK1363089
& G0 i* Q* }6 w* f' @' {+ O+ M8 n2 GARQ197& v2 x0 z- {7 F( Y# W. x" G
XL184
8 A, L6 Z# U3 ]9 e/ RXL880! i0 d/ A/ V2 D- k
SCH900105# ^) G: s$ B5 g# n' ]5 R
BIBW2992
# f5 p( R" g6 }0 B7 S+ EXL6478 L, u! u" A% u j( `, r- ]
HKI-272
% E8 c2 g- l' @PF00299804
0 j% f& \8 c( ]: C! bBMS690514
0 R" _! S7 {2 V4 C- RJNJ38877605
+ S Y# |1 h4 y8 i# YOSI-906( S" {- z: Q2 a5 z
PLX4032
3 y( o: M6 j ^) O# x6 W0 `XL2813 }2 j. v$ @" ?5 |. Q# ~; \- j
GSK2118436
/ f+ g0 J' j: B8 |2 m3 ePD0325901, Y/ \% n9 m7 J) l! V
ARRY-142886
' Z. ^) g$ J$ B6 h8 t. M- BAZD8330
5 ^/ n& N) {9 P# T3 R) R# o6 vGDC-0973
: X3 p1 u: K8 q* u, a6 _7 pZAD6244 P3 e9 O/ k6 p5 z% M0 Y: B6 p1 _) l
TAK-733
7 O: ~ L0 L1 O( x+ EAS703026
( X. ?2 ]2 W% v [/ `7 e- I7 fGSK11202212. R6 n) E2 z' b' H9 Z- A$ I
RO4987655: H( B2 ]7 q: e0 h
RO5126766
$ u; ^" @7 ~4 G" q7 }1 @BEZ235
5 z+ M+ K* e$ R& t( n, _XL7651 g5 b6 v$ i! n' m8 g; r$ n
XL147
; M: r) K# g% l1 K, r x0 C. LGDC0941* h! S" k. @$ I$ \
CCI-779/ L7 x* y' {' T1 a( p& C
RAD-001
9 O7 ]1 |; G3 X& S; t& IMK22068 K* _ f1 [& O+ D3 ?; ~
EKB-569
4 [6 ]+ t) ~6 p8 V( F& L: d" Q" [! m9 M$ j
有些面熟的，看到这个其实就是看到了希望，诸位加油！
. x$ ~ V0 I9 |1 r- n; h2 r: P, g2 r: m
表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf
(479.46 KB, 下载次数: 407)
+ h5 W0 ^% A7 z3 ?
/ U% |8 G) L$ }6 S( Q8 v2 [6 r随便放一篇吧 |
|
|
|
|
|
|
共56条精彩回复，最后回复于 2015-9-25 00:09
尚未签到
尚未签到
|
吉非替尼耐药应用洛伐他汀这个有1，2期临床试验的，只对鳞癌有效果，对腺无增强。 |
|
|
个人公众号：treeofhope
|
|
|
|
尚未签到
尚未签到
|
希望这些新药都能够比较便宜，让患者吃的起，否则都白搭。 |
|
|
|
|
|
|
尚未签到
|
我看够呛，凡是正版的都巨贵，只能自己想办法。比如2011上市的正版凡德，一个月就得3-4W吧。这个有印度版的不？ |
|
|
|
|
|
|
尚未签到
|
请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了 |
|
|
|
|
|
|
尚未签到
wo7806786 发表于 2012-7-20 12:10 ) P5 ~8 Z) \/ b8 L) t% N
请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了
论坛不许公开讨论买卖，不然你被JS盯上就麻烦了。你看看谁在吃，就发消息给他询问就行。 |
|
|
|
|
|
|
尚未签到
wo7806786 发表于 2012-7-20 12:10
- ~. G9 b5 n C* A" R. H请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了
我短你了，我就知道那么多，希望能帮到你。 |
|
|
|
|
|
|
尚未签到
lliyany 发表于 2012-7-20 11:30
@8 I2 x2 w. M" t2 h/ }老马，你真是太牛了！什么都知道！
咨询2992的购买途径，同时请问您在易瑞沙耐药后选择的是什么方案呢？谢谢 |
|
|
|
|
|
|
提升卡
置顶卡
沉默卡
喧嚣卡
变色卡
千斤顶
显身卡
& C2 p# H, \. M5 @* S
