c-KIT抑制剂——瑞戈非尼

瑞戈非尼（regorafenib，BAY 73-4506）由拜耳公司开发，美国FDA在2013年批准用于晚期胃肠间质瘤的一个多靶点磷酸激酶抑制剂，也是NCCN推荐的治疗晚期胃肠间质瘤的三线治疗药物。瑞戈非尼作用的激酶靶点涉及肿瘤增殖相关的原癌基因（KIT、PDGFRA、RET、RAF1、BRAF）、肿瘤血管生成相关受体（VEGFR1-3、TIE2）、肿瘤微环境相关的受体（PDGFR-β、FGFR-1）等。[1]
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; b; f9 }( Y+ ~5 [$ q瑞戈非尼是一种新型的口服多靶点磷酸激酶抑制剂，药物结构与索拉非尼相似，仅有微小差异，但是对各种促血管生成受体的抑制作用较索拉非尼更强，同时对促进肿瘤细胞增殖的激酶也具有抑制作用。体外和体内临床前研究显示其具有广谱的抗肿瘤活性。迄今为止，瑞戈非尼已在不同的人体恶性肿瘤中进行了各期临床研究，尤其在转移性结直肠癌和胃肠间质瘤方面的临床研究有非常重要的进展。
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6 l2 f: c; m4 J; p- n( F瑞戈非尼作为新型的口服多靶点激酶抑制剂，靶向作用涉及肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖的多个蛋白激酶，具有广泛的抗肿瘤活性。基于CORRECT和GRID两项III期临床试验临床获益的结果，美国FDA已批准瑞戈非尼用于转移性结直肠癌和进展期GIST的治疗。瑞戈非尼在其他恶性肿瘤的临床研究也正在开展中。希望通过更多的随机研究进一步挖掘瑞戈非尼在肿瘤治疗中的潜力，同时继续探究预测瑞戈非尼疗效的生物学标志物，最终达到肿瘤个体化治疗的目标。[2]

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+ \$ P; z- q3 n! c图1 瑞戈非尼化学式

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2022-6-1 14:12 上传

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参考文献
- G( q1 Q  o6 ?5 `! J2 S& ~[1]岳欣,胡均.伊马替尼耐药胃肠间质瘤治疗药物的研究进展[J].现代药物与临床,2016,31(11):1871-1876. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... Obkbp91Spo1GzvxAo2c
' R1 R8 e1 h; V" i) D9 c; [2 a[2]李进.新型口服多激酶抑制剂瑞戈非尼治疗癌症的研究进展[J].临床肿瘤学杂志,2014,19(05):385-390. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... lU4M9dFyA3FnYzLLWvx